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Efecto farmacológico
La sertralina es un antidepresivo con un potente efecto inhibidor específico de la recaptación de serotonina (5-HT) en las neuronas. Su acción sobre la recaptación de noradrenalina y dopamina es mínima. En dosis terapéuticas, bloquea la recaptación de serotonina en las plaquetas humanas. No presenta efectos estimulantes, sedantes ni anticolinérgicos. Su inhibición selectiva de la recaptación de 5-HT no potencia la actividad adrenérgica y no tiene afinidad por otros receptores como los colinérgicos muscarínicos, de serotonina, dopamina, histamina, GABA, benzodiazepínicos o adrenérgicos. Además, no causa dependencia ni aumento de peso con su uso prolongado.
Farmacocinética
Absorción: La absorción es alta pero lenta. La biodisponibilidad aumenta en un 25% cuando se toma con alimentos, con un aumento similar en Cmax y una disminución en Tmax. En humanos, la concentración máxima (Cmax) se alcanza entre 4.5 y 8.4 horas después de la administración de dosis de 50 a 200 mg una vez al día durante 14 días, mostrando una relación lineal.
Distribución: Se une aproximadamente al 98% a proteínas plasmáticas, con una acumulación aproximadamente dos veces mayor antes de alcanzar concentraciones de equilibrio después de una semana de tratamiento.
Metabolismo: Experimenta una biotransformación activa en el hígado en el primer paso. Su principal metabolito, N-desmetilsertralina, es significativamente menos activo que la sertralina in vitro y prácticamente inactivo in vivo.
Eliminación: La semivida media es de 22-36 horas en hombres y mujeres jóvenes y ancianos, mientras que la de N-desmetilsertralina varía de 62 a 104 horas. Los metabolitos se eliminan en cantidades iguales en heces y orina, con menos del 0.2% del fármaco excretado sin cambios en la orina.
Farmacocinética en casos clínicos especiales
El perfil farmacocinético en adolescentes y pacientes ancianos no difiere significativamente del de adultos. En niños con trastorno obsesivo-compulsivo (TOC), el metabolismo es ligeramente más activo, por lo que se recomienda dosis más bajas para evitar niveles excesivos en plasma. En pacientes con cirrosis hepática, la semivida y el AUC aumentan en comparación con individuos sanos.
Indicaciones
Se utiliza en el tratamiento de la depresión, trastornos obsesivo-compulsivos (TOC), trastornos de pánico, trastorno de estrés postraumático (TEPT) y fobia social.
Contraindicaciones
Está contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida a la sertralina, edad pediátrica menor de 6 años, embarazo, período de lactancia y cuando se administra junto con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) o pimozida.
Embarazo y lactancia
El uso durante el embarazo solo se justifica si el beneficio para la madre supera el riesgo para el feto, y se recomienda suspender la lactancia materna durante el tratamiento.
Modo de uso y dosis
Se administra por vía oral una vez al día, independientemente de las comidas. Las dosis varían según la indicación, con un ajuste gradual según la respuesta clínica.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios abarcan trastornos digestivos, cardiovasculares, del sistema nervioso central, respiratorios, genitourinarios, endocrinos, hepatobiliares, reacciones alérgicas, entre otros.
Sobredosis
Los síntomas de sobredosis pueden incluir intoxicación grave, síndrome serotoninérgico y requieren atención médica de urgencia con terapia de apoyo intensiva.
Interacción con otros medicamentos
Puede interactuar con otros fármacos, como pimozida, inhibidores de la MAO, anticoagulantes, cimetidina, entre otros, lo que puede requerir ajustes en las dosis.
Instrucciones especiales
Se deben considerar precauciones especiales en casos de síndrome serotoninérgico, hiponatremia, cambios en la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria, entre otros aspectos.
